Risperidonum
 |
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
Risperidonum est substantia antipsychotica et propterea medicamentum ad therapiam schizophreniarum praescriptum.
Risperidonum in ordinis mundi sanitarii indicem exemplarem medicamentorum essentialium receptum est.
Natura Risperidoni
[recensere | fontem recensere]Natura chemica
[recensere | fontem recensere]
Risperidonum est substantia benzisoxazoli derivata, Aripiprazolo igitur sive Ziprasidono simile. Structura sua est 3-{2-[4-(6-fluorum-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]aethylo}-2-methylo-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidino-4-onum.
Massa molaris sua est 410.48 g/mol. Codex ATC est N05AX08.
Pharmacodynamica
[recensere | fontem recensere]Risperidonum dopamini- et serotonini- et histamini- et adrenergica receptoria obsidet.
| Receptorium | Affinitas ligandi, Ki (nM)[1] | Actio |
|---|---|---|
| serotonini 5-HT1A | 423 | antagonista |
| serotonini 5-HT1B | 14.9 | antagonista |
| serotonini 5-HT1D | 84.6 | antagonista |
| serotonini 5-HT2A | 0.17 | agonista inversus |
| serotonini 5-HT2B | 61.9 | agonista inversus |
| serotonini 5-HT2C | 12.0 | agonista inversus |
| serotonini 5-HT5A | 206 | antagonista |
| serotonini 5-HT6 | 2,060 | antagonista |
| serotonini 5-HT7 | 6.60 | antagonista Irreversibilis (seu pseudo-irreversibilis)[2] |
| dopamini D1 | 244 | antagonista |
| dopamini D2 | 3.57 | antagonista |
| dopamini D2L | 4.16 | antagonista |
| dopamini D2S | 4.73 | antagonista |
| dopamini D3 | 3.6 | agonista inversus |
| dopamini D4 | 4.66 | antagonista |
| dopamini D5 | 290 | antagonista |
| adrenergicorum α1A | 5.0 | antagonista |
| adrenergicorum α1B | 9.0 | antagonista |
| adrenergicorum α2A | 16.5 | antagonista |
| adrenergicorum α2B | 108 | antagonista |
| adrenergicorum α2C | 1.30 | antagonista |
| Receptoria Muscarinica acetylcholini (mAChR) | >10,000 | exigue |
| histamini H1 | 20.1 | agonista inversus |
| histamini H2 | 120 | agonista inversus |
Pharmacocinetica
[recensere | fontem recensere]Tempus semivitae biologicum .[3] est 20 h (applicatio intra muscularem: 2-3 d). Excretio est per urinas (70%) et per biles(14%). Risperidoni metabolitus activus (cum virtute antipsychotica) Paliperidonum est.
Risperidonum substratum Cytochromatis P450 CYP2D6 est.
Effectus Risperidoni
[recensere | fontem recensere]Effectus non grati
[recensere | fontem recensere]Cum usu Risperidoni, animum advertere ad effectus secundarios et interactiones necesse est.
Notae
[recensere | fontem recensere]- ↑ https://web.archive.org/web/20131108013656/http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php
- ↑ Smith, C.; Rahman, T.; Toohey, N.; Mazurkiewicz, J.; Herrick-Davis, K.; Teitler, M. (2006). "Risperidone Irreversibly Binds to and Inactivates the h5-HT7 Serotonin Receptor". Molecular Pharmacology 70 (4): 1264–1270
- ↑ Goldbook.